Substancje pomocnicze, choć nie mają bezpośredniego wpływu na efekt terapeutyczny leku, pełnią istotne role. Przede wszystkim nadają lekom odpowiednią formę – dzięki nim składniki czynne mogą zostać zamienione w tabletki, syropy czy krople. Tworzą one również strukturę kapsułek, maści i innych postaci leków. Dodatkowo poprawiają one smak i wygląd preparatów, co jest szczególnie ważne w przypadku leków dla dzieci – łatwiej przekonać malucha do połknięcia słodkiego, owocowego syropu niż gorzkiej zawiesiny.
Substancje pomocnicze zapewniają również trwałość produktów farmaceutycznych – dzięki nim leki nie psują się tak szybko i mogą być przechowywane przez dłuższy czas. Na koniec warto wspomnieć o ich roli w poprawie biodostępności – niektóre składniki czynne są trudne do przyswojenia przez organizm i bez odpowiednich substancji pomocniczych zostałyby od razu wydalone, nie spełniając swoich funkcji terapeutycznych. Wśród substancji pomocniczych znajdziemy na przykład substancje czynne osmotycznie, jak laktoza, czy substancje czynne powierzchniowo, np. emulgatory.